Neostigmine, een quaternair ammoniumzout, is een indirect werkend parasympathicomimeticum. Door remming van cholinesterase wordt het effect van acetylcholine op de muscarine- en nicotinereceptoren verlengd en versterkt. Het veroorzaakt o.a. contractie en verhoogde peristaltiek van glad spierweefsel.
Neostigmine-injectie wordt gebruikt om een spierziekte genaamd myasthenia gravis te behandelen . Neostigmine-injectie wordt ook gebruikt om bepaalde nier- of darmproblemen te voorkomen of te behandelen. Dit medicijn wordt ook na een operatie gegeven om de effecten van bepaalde soorten medicijnen die zijn gebruikt om de spieren te ontspannen, terug te draaien.
Train-of-four-telling is groter dan 0,4. Dien een matige dosis neostigmine toe en extubeer wanneer de adductor pollicis train-of-four-ratio 0,9 of groter is . Train-of-four-telling is groter dan 0,7. Vermijd het gebruik van neostigmine omdat het risico op anticholinesterase-geïnduceerde spierzwakte groter is.
Neostigmine passeert, in tegenstelling tot fysostigmine, de bloed-hersenbarrière niet . Door acetylcholinesterase te remmen, is er meer acetylcholine beschikbaar in de synaps, waardoor er meer van kan binden aan de minder receptoren die aanwezig zijn bij myasthenia gravis en beter spiercontractie kan triggeren.
Atropine wordt gebruikt om de cholinerge effecten van neostigmine tegen te gaan tijdens de omkering van niet-depolariserende neuromusculaire blokkerende middelen . Er bestaan aanzienlijke meningsverschillen over de dosis atropine die nodig is om de bradycardie-reactie van neostigmine te voorkomen.
Atropine verhoogt de sinusfrequentie, en de sinoatriale en AV-geleiding.Het hartritme verhoogt gewoonlijk, maar er kan eerst bradycardie optreden. Werking: intraveneus na 2–4 minuten (effect op hart), intramusculair na circa één uur (effecten op hart, zweet- en speekselproductie).
Glycopyrrolaat, een niet-selectieve muscarine antagonist, wordt gebruikt in combinatie met neostigmine tijdens neuromusculaire blokkade omkering om de muscarine effecten van neostigmine zoals bradycardie te voorkomen . Glycopyrrolaat interfereert met hartacties en doet dit in mindere mate vergeleken met atropine.
De tertiaire aminestructuur van fysostigmine zorgt ervoor dat het de bloed-hersenbarrière kan penetreren en ook centrale cholinerge effecten kan uitoefenen. Neostigmine, een quaternaire ammoniumverbinding, kan het CZS niet penetreren.
Neostigmine kan, zelfs indien toegediend met volledige doses atropine, ernstige hartritmestoornissen veroorzaken indien er sprake is van ernstige onderventilatie tijdens de anesthesie of indien er aan het einde van de operatie CO2 is opgehoopt met het oog op het herstel van de spontane ademhaling.
Als AChE-remmer remt neostigmine AChE reversibel in de actieve plaats door carbamylatie van de serine [34] Afb. 4, bij werkingsmechanisme. Daarom verbetert het de cholinerge werking door de impulstransmissie via neuromusculaire verbindingen te vergemakkelijken [44].
Neostigmine 0,04 mg/kg wordt intramusculair gegeven. Het effect begint in 20 tot 30 minuten , piekt in ongeveer 1 uur en duurt 3 tot 4 uur.
Onjuiste dosering van neostigmine kan leiden tot postoperatieve ademhalingscomplicaties . Postoperatieve ademhalingscomplicaties worden geassocieerd met ernstige morbiditeit en mortaliteit.
Neostigmine bindt zich aan de anionenplaats van acetylcholinesterase en wordt vervolgens overgebracht naar de veresteringsplaats en gehydrolyseerd . Het wordt voornamelijk gebruikt om spierverslappers om te keren, in een intraveneuze dosis van 0,05 tot 0,07 mg/kg. De werking begint over het algemeen binnen 1 minuut, met het piekeffect binnen 10 minuten.
Als u stopt met het gebruik van dit middel
Uw arts weet het beste wanneer u met het gebruik van Mestinon moet stoppen. Normaal gesproken wordt het gebruik ervan beëindigd door uw arts wanneer uw klachten en verschijnselen zijn verdwenen. U dient uw arts in te lichten indien u met het gebruik van Mestinon wilt stoppen.
Neostigmine kan worden toegediend als intramusculaire (IM), intraveneuze (IV) of subcutane (SC) injectie. Wanneer neostigmine wordt toegediend, moet een spuit met atropinesulfaat beschikbaar zijn om ernstige cholinerge reacties tegen te gaan, indien deze optreden.
Pyridostigmine heeft een langzamere werkingsintrede en een langere werkingsduur dan neostigmine. Het doseringsinterval van pyridostigmine kan daarom langer zijn dan dat van neostigmine.
Atropine blokkeert de werking van de stof acetylcholine (een neurotransmitter) in het hele lichaam. Daardoor nemen de speeksel- en zweet productie af en wordt de beweeglijkheid van maag-darm kanaal minder. De pupillen verwijden zich waardoor men geen diepte meer kan zien. Verder nemen bloeddruk en hartslag toe.
Fysostigmine, toegediend als atropine-antidotum door middel van een langzame intraveneuze injectie van 1 tot 4 mg (0,5 tot 1 mg bij kinderen) , bestrijdt snel delirium en coma die worden veroorzaakt door grote doses atropine.
De door neostigmine geïnduceerde bradycardie wordt veroorzaakt door het anticholinesterase-effect ervan, wat resulteert in een ophoping van acetylcholine en een verhoogde stimulatie van de vagusreceptoren van het hart .
Edrofonium en neostigmine zijn anticholinesterase-medicijnen die vaak worden gebruikt om competitieve neuromusculaire blokkades te antagoniseren . Hoewel het sneller werkt dan neostigmine, is edrofonium onbetrouwbaar als het wordt gebruikt om diepe neuromusculaire blokkades te antagoniseren.
Ernstigere bijwerkingen zijn lage bloeddruk, zwakte en allergische reacties. Het is onduidelijk of gebruik tijdens de zwangerschap veilig is voor de baby. Neostigmine behoort tot de cholinerge familie van medicijnen.
Neostigmine methylsulfaat en glycopyrrolaat combinatie-injectie wordt gebruikt om de effecten (bijv. bradycardie en overmatige secretie) van niet-depolariserende neuromusculaire blokkers (NMBA) na een operatie om te keren . Dit medicijn mag alleen door of onder toezicht van uw arts worden toegediend.
Bij het trekken van conclusies vond het onderzoek dat glycopyrrolaat, vergeleken met atropine, minder interferentie had met de hartslag en de bloedsomloop tijdens het gecombineerde gebruik van neostigmine [15-17].
Het betrouwbaar kunnen identificeren van de aanwezigheid van een restblok is een essentiële vaardigheid die elke anesthesiezorgverlener moet beheersen. Twee twitches op train-of-four (TOF) monitoring werden historisch gezien als voldoende beschouwd om een neuromusculaire blokkade veilig om te keren met een standaarddosis van 35-50 μg/kg neostigmine.
Atropine vermindert de afscheidingen in de mond en de luchtwegen, verlicht de vernauwing en spasmen van de luchtwegen en kan de verlamming van de ademhaling verminderen die het gevolg is van toxische zenuwgassen die de anticholinesterase-activiteit in het centrale zenuwstelsel verhogen.